POJĘCIE RECEPTORA W SENSIE FARMAKOLOGICZNYM

Przez pojęcie receptora farmakolodzy rozumieją wyspecjalizowaną strukturę komórkową, która reagując z biologicznie aktywną substancją wywołuje odczyn fizjologiczny, charakterystyczny dla danej komórki i dla danego receptora. Tego rodzaju substancje noszą nazwę agonistów i są nimi w stosunku do właściwych receptorów, np. noradrenalina, acetylocholina, histamina lub serotonina. Antagonistami natomiast nazywamy te substancje, które co prawda chciwie łączą się z receptorem, lecz nie potrafią go pobudzić.

W obecności swoiście aktywnego antagonisty agonista nie ma szans połączenia się z receptorem i wywołania pobudzenia komórki. Mówimy wówczas o konkurencyjnej blokadzie receptora przez antagonistę. Na przykład konkurencyjnymi antagonistami wyżej wymienionych agonistów są odpowiednio: dihydroergotamina, antazolina i metysergid.

Każdą substancję receptorowo czynną charakteryzują dwie właściwości: powinowactwo do receptora i aktywność wewnętrzna. Powinowactwo jest miarą przyczepności, tj. „dopasowania” cząsteczki substancji do receptora. Aktywność wewnętrzna jest miarą zdolności substancji do pobudzania receptora. „Idealny” agonista ma powinowactwo i aktywność wewnętrzną równą jedności, natomiast „idealny” antagonista ma powinowactwo równe jedności, a aktywność wewnętrzną równą zeru. W praktyce znaczna liczba leków, które nazywamy antagonistami, jest w rzeczywistości zarazem częściowymi agonistami, tzn. mają szczątkową aktywność wewnętrzną, która w pewnych warunkach może się ujawnić. Leki tej grupy uniemożliwiają silne pobudzenie receptorów przez właściwych agonistów, lecz równocześnie łącząc się z receptorami, wprawiają je w stan słabego pobudzenia.

Dodaj Komentarz

O sobie
Witaj! Założyłem tego bloga po to, by móc dzielić się zdobytą wiedzą, którą zgromadziłem przez 15 lat. Porady zawarte w formie artykułów służą jedynie w celach informacyjnych. Nie ponoszę odpowiedzialności za skutki uboczne. Dlatego najlepiej wszystko konsultować z lekarzem. W wolnych czasie jak nie zagłębiam się w medycynie dużo zwiedzam :)
Kategorie
Najnowsze wpisy